氨甲環(huán)酸的藥理毒理是什么?
1、抗纖維蛋白溶酶作用：氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。
2、止血作用：異常亢進(jìn)的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進(jìn)首先導(dǎo)致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎作用：氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強(qiáng)、變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚鼠、大鼠)。
氨甲環(huán)酸的藥代動力學(xué)介紹：
1、血藥濃度健康成年人單劑(500mg片)口服本品的藥代動力學(xué)參數(shù)如下所示：單劑(500mg)口服給藥時氨甲環(huán)酸的藥代動力學(xué)參數(shù)(n=5)。
2、分布：大鼠單劑經(jīng)口給C-氨甲環(huán)酸時，大部分器官內(nèi)的與總血藥濃度相同，給藥2小時后顯示最髙濃度;腎、肝的血藥濃度髙于血液，其它器官的血藥濃度低于血液。
3、代謝和排泄：健康成年人單劑口服氨甲環(huán)酸片500mg或250mg后，吸收迅速。給藥后24小時，其給藥量的40-70%以原型經(jīng)尿排出。